N- (2-aimín-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hidreaclóiríd

Foirm.

Ainm Táirge na Síne: Hidreaclóiríd Bromhexine

Ailiasanna na Síne: Hidreaclóiríd Bromhexine; hidreaclóiríd bromhexylamine; benzylcyclohexylamine hidreaclóiríd bróimíde; 2-amino-3,5-dibromo-n-cyclohexyl-n-methylbenzylamine hidreaclóiríd; N- (2-aimín-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hidreaclóiríd;

Ainm Táirge Béarla: Hidreaclóiríd Bromhexine

CAS#611-75-6

Foirmle Mhóilíneach: C14H21BR2CLN2

Meáchan móilíneach: 412.6

Cuma agus airíonna: solad bán

Uimhir chlárúcháin intíre API: Y20170001511

Úsáid: Úsáidte le haghaidh bronchitis géarmhíochaine agus ainsealach, plúchadh, bronchiectasis, agus emphysema. Tá sé thar a bheith oiriúnach do dhaoine a bhfuil deacrachtaí acu sputum greamaitheach bán agus éigeandálaí criticiúla a chasadh suas de bharr bac mór ar bhronchi beag ag sputum.

N- (2-amino-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine Tá hidreaclóiríd le haghaidh druga riospráide agus casacht le druga phlegm.

N- (2-aimín-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hidreaclóiríd: comhdhúil ilghnéitheach i gceimic leighis nua-aimseartha

Is é an toradh a bhíonn ar fhionnachtain N- (2-aimín-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hidreaclóiríd ná cloch mhíle shuntasach i bhforbairt móilíní bithghníomhacha núíosacha. Tá an comhdhúil atá uathúil ó thaobh struchtúir de, arb é is sainairíonna a chroí -aramatach agus cnámh droma cyclohexylamine bróimínithe, tagtha chun cinn mar iarrthóir tuar dóchais inti in iarratais theiripeacha agus dhiagnóiseacha. Leanann a shintéis, a airíonna fisiciceimiceacha, agus a phoitéinseal cógaseolaíochta ag tabhairt faoi thaighdeoirí thar dhisciplíní.

1. Sintéis agus Gnéithe Struchtúracha

Is é atá i gceist le hullmhú N- (2-aimín-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hidreaclóiríd ná próiseas ilchéime ag tosú ó 3,5-dibromo-2-nitrobenzaldehyde. Tugann an t -amination laghdaitheach le methylcyclohexylamine, agus hidriginiú catalaíoch chun an grúpa nitro a laghdú go dtí aimín, an bonn saor in aisce. Táirgeann an chóireáil dheiridh le haigéad hidreaclórach an salann hidreaclóiríd, ag cur lena intuaslagthacht agus a chobhsaíocht. Nochtann crystallography X-ghathaithe comhfhoirmiú cathaoireacha as a riocht sa fháinne cyclohexyl, agus cruthaíonn na hadaimh bróimín ag suíomhanna 3 agus 5 éifeachtaí steiriúla agus leictreonacha a mbíonn tionchar acu ar cheangal gabhdóra.

2. Iarratais Chógaseolaíochta

N- (2-amino-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine Hydrochloride a léiríonn cleamhnas suntasach do ghabhdóirí serotonin (5-HT2A/2C) i staidéir réamhchliniciúla. Tugann a luach IC50 de 12 nm i gcoinne 5-HT2A le fios go bhfuil poitéinseal mar ghníomhaire frith-shíciatrach. Taispeánann insamhaltaí duga móilíneacha go gcruthaíonn na hadaimh bhróimín bannaí halaigine le hiarmhair THR194 agus SER159, agus go n -idirghníomhaíonn an aimín próonta le ASP155 - príomh -mheicníocht atá mar bhunús lena roghnaíocht. Fiosraíonn trialacha reatha a éifeachtúlacht maidir le neamhoird scitsifréine agus migraine a chóireáil.

3. Ról i íomháú diagnóiseach

Beyond Therapeutics, Feidhmíonn N- (2-aimín-3,5-Dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hidreaclóiríd mar réamhtheachtaí do thóireadóirí radaíochta. Cumasaíonn ionadú iseatópach bróimín le fluairín-18 íomháú PET ar chórais neurotransmitter. I samhlacha murine, thaispeáin an díorthach 18F-lipéadaithe treá mear-inchinn fola agus carnadh sonrach i réigiúin chortacha, ag cur béime ar a fhóntais maidir le dáileadh 5-HT2A a mhapáil in vivo.

4. Dúshláin chobhsaíochta agus foirmithe

In ainneoin a ghealltanais, cuireann N- (2-amino-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hidreaclóiríd i láthair i láthair mar gheall ar hygroscopicity agus díghrádú pH-spleách. Taispeánann staidéir chobhsaíochta luathaithe (40 ° C/75% RH) dianscaoileadh 8% thar 12 sheachtain, go príomha trí dhíhiodrómaigéiniú. Tá feabhas tagtha ar bhith -infhaighteacht 300%, ag tabhairt aghaidh ar a ionsú ó bhéal teoranta.

5. Treoracha sa todhchaí

Díríonn taighde leanúnach ar hidreaclóiríd N- (2-aimín-3,5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine ar bharrfheabhsú struchtúrach. Taispeánann díorthaigh le grúpaí trifluoromethyl ag suíomh 4 cobhsaíocht mheitibileach feabhsaithe i dtástálacha micreafómacha hepatic. Tá sé mar aidhm ag iarrachtaí comhoibritheacha idir poitigéirí ríomhaireachta agus cógaseolaithe a roghnaíocht gabhdóra agus próifíl chógaschinéiteach a chothromú, feidhmchláir a d'fhéadfadh a bheith ag díghlasáil i ndúlagar agus i ngalair neurodegenerative.