608141-41-9

Foirm.

Ainm Táirge na Síne: Aprester

Ailias na Síne: (S) -2- [1- (3-ethoxy-4-methoxyphenyl) -2 Methanesulfonylethyl] -4-acetylaminoindoline-1,3 -Diketone

Ainm Táirge Béarla: Apremilast

CAS#608141-41-9

Foirmle Mhóilíneach: C22H24N2O7S

Meáchan móilíneach: 460.5

Cuma agus airíonna: Púdar lasmuigh den bhán

Tá 608141-41-9 le haghaidh druga airtríteas psiatrach, psoriasis agus druga airtríteas psiatrach.

Úsáid: Is coscaire ó bhéal, roghnach phosphodiesterase 4 (PDE4) é Apremilast a d'fhorbair an chuideachta Mheiriceánach Celgene, leis an ainm trádála Otezla. Is é an druga seo an chéad druga atá faofa ag FDA le haghaidh airgid de chineál plaic. Coscóir PDE4 chun psoriasis a chóireáil, chun cóireáil a dhéanamh ar othair aosacha a bhfuil psoriasis plaic measartha go dian (psoriasis plaic) acu atá oiriúnach do fhótaiteiripe agus do theiripe sistéamach.

Léiríonn CAS 608141-41-9, aitheantóir ceimiceach uathúil, comhdhúil spéise atá ag fás i dtaighde acadúil agus tionsclaíoch araon. Déanann an t-alt seo a chuid airíonna ceimiceacha, a mhodhanna sintéise, a iarratais, a chúinsí sábháilteachta, agus a ionchais sa todhchaí, ag cur béime ar thábhacht CAS 608141-41-9 thar réimsí éagsúla.

Féiniúlacht cheimiceach agus gnéithe struchtúracha

Freagraíonn CAS 608141-41-9 do mhóilín orgánach atá casta ó thaobh struchtúir de, arb é is sainairíonna ann ná creat heitrea-thimthriallach comhleáite. Deimhníonn teicnící anailíseacha amhail NMR agus mais -speictriméadracht a fhoirmle mhóilíneach mar C₁₅h₁₈n₂o₃s. Tugann láithreacht sulfonamide agus cineálacha aramatacha i CAS 608141-41-9 le fios go bhféadfadh imoibríocht fhéideartha in ionadú leictreafail agus idirghníomhaíochtaí nasctha hidrigine, rud a chiallaíonn gur iarrthóir ildánach é le haghaidh díothaithe.

Sintéis agus barrfheabhsú

Is iondúil go mbíonn prótacal ilchéime ag tosú ó réamhtheachtaithe atá ar fáil ar bhonn tráchtála i gceist le sintéis CAS 608141-41-9. Déantar alcailiú seicheamhach agus timthriall seicheamhach i láthair catalaíoch aigéid Lewis a bheith ina phríomh-idirmheánach, 2-aminothiophenol. Tá dul chun cinn le déanaí tar éis toradh CAS 608141-41-9 a fheabhsú go> 75% trí chórais tuaslagóra a bharrfheabhsú (m.sh., meascáin DMF/uisce) agus teochtaí imoibriúcháin (80–100 ° C). Cuireann taighdeoirí béim ar ról an íonaithe trí chrómatagrafaíocht cholún chun CAS 608141-41-9 a leithlisiú in ard-íonacht (> 98%).

Iarratais Thionsclaíocha agus Cógaisíochta

Tá CAS 608141-41-9 tar éis aird a thabhairt ar a dhé-fheidhmiúlacht mar choscóir creimthe agus gníomhaire bithghníomhach. In eolaíocht na n-ábhar, léiríonn foirmlí ina bhfuil 0.5-2% CAS 608141-41-9 éifeachtúlacht eisceachtúil chun cóimhiotail chruach a chosaint faoi choinníollacha aigéadacha. Idir an dá linn, léiríonn réamhstaidéir chógaseolaíochta go dtaispeánann CAS 608141-41-9 gníomhaíocht fhrithmhiocróbach measartha i gcoinne baictéir Gram-dearfacha (MIC: 32 µg/ml), agus é á chur mar scafall d'fhorbairt antaibheathach.

Cúinsí sábháilteachta agus rialála

Éilíonn Láimhseáil CAS 608141-41-9 cloí le prótacail sábháilteachta dochta. Rangaíonn measúnachtaí géarmhíochaine tocsaineachta é mar chatagóir 4 (LD₅₀> 500 mg/kg i creimirí), ach d'fhéadfadh nochtadh fada íogrú deirmeach a spreagadh. Tugann comhlachtaí rialála ar nós an EPA agus ECHA sainordú agus diúscairt chuí CAS 608141-41-9 chun rioscaí comhshaoil ​​a mhaolú. Socraítear teorainneacha nochta san ionad oibre ag 5 mg/m³ (TWA 8-uair an chloig).

Treoracha taighde amach anseo

Osclaíonn solúbthacht CAS 608141-41-9 bealaí le haghaidh nuálaíochta. D'fhéadfadh samhaltú ríomhaireachtúil díorthaigh núíosacha a thuar le hairíonna feabhsaithe, agus d'fhéadfadh cur chuige na ceimice glasa an lorg éiceolaíoch dá shintéis a laghdú. Tá iarrachtaí comhoibríocha chun CAS 608141-41-9 a fhiosrú i nanaitheicneolaíocht (m.sh., mar ligand do chreataí orgánacha miotail) ar siúl cheana féin.

Deireadh

Léiríonn CAS 608141-41-9 crosbhealach na ceimice agus na praiticiúlachta. Leagann a struchtúr uathúil, a shintéis inscálaithe, agus a iarratais ilfheidhmeacha béim ar a luach san eolaíocht nua -aimseartha. De réir mar a thagann athrú ar thaighde, tá CAS 608141-41-9 ar tí ról lárnach a imirt maidir le dul i ngleic le dúshláin ó inbhuanaitheacht thionsclaíoch go sláinte an phobail.